છેલ્લાં પાંચ દાયકાઓમાં મલ્ટી-ડ્રગ રેઝિસ્ટન્સ (MDR) બેક્ટેરિયાના વિકાસને કારણે આના ઉકેલ માટે ડ્રગ ઉમેદવારની શોધમાં સંશોધનમાં વધારો થયો છે. એએમઆર મુદ્દો. સંપૂર્ણ કૃત્રિમ બ્રોડ-સ્પેક્ટ્રમ એન્ટિબાયોટિક, Iboxamycin, બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક મિકેનિઝમ દ્વારા ગ્રામ-પોઝિટિવ અને ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયાની સારવાર કરવાની આશા પૂરી પાડે છે..
લિંકોસામાઇડ જૂથ એન્ટીબાયોટીક્સ ખાસ કરીને ક્લિન્ડામિસિનનો સમાવેશ સલામત સામાન્ય છે એન્ટીબાયોટીક મૌખિક રીતે ઉપલબ્ધ. તે બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક એજન્ટ છે અને બેક્ટેરિયલ રિબોઝોમ્સ સાથે જોડાઈને કાર્ય કરે છે. લિંકોમિસિન, પ્રથમ એન્ટીબાયોટીક આ જૂથને માટીના બેક્ટેરિયાથી અલગ કરવામાં આવ્યું હતું સ્ટ્રેપ્ટોમીસીસ લિંકનેન્સીસ 1963માં અને ગ્રામ પોઝીટીવ સામે વપરાય છે બેક્ટેરિયા.
ક્લિન્ડામિસિન, લિંકોમિસિનનું અર્ધ-કૃત્રિમ સંસ્કરણ છેલ્લા 50 વર્ષથી એન્ટીબેક્ટેરિયલ (અને મલેરિયા વિરોધી દવા) તરીકે ઉપયોગમાં લેવાય છે, ખાસ કરીને દાંત અને હાડકાના ચેપની સારવાર માટે. લગભગ પાંચ દાયકાઓ સુધી તેના વ્યાપક ઉપયોગને કારણે, બહુવિધ પ્રતિકારક જનીનો હવે વિકસિત થયા છે, જે સમુદાયમાં ઘણા બેક્ટેરિયા સામે ક્લિન્ડામિસિનને ઓછું અસરકારક બનાવે છે. ઉપરાંત, અન્ય કોઈ નહીં એન્ટીબાયોટીક આ જૂથમાં છેલ્લા કેટલાક દાયકાઓમાં સખત પ્રયત્નો છતાં દિવસનો પ્રકાશ જોવા મળ્યો.
સંશોધકોએ તાજેતરમાં Iboxamycin (IBX) ના રાસાયણિક સંશ્લેષણની જાણ કરી છે, એક નવલકથા લિંકોસામાઇડ જે ગ્રામ-પોઝિટિવ અને ગ્રામ-નેગેટિવ બંને બેક્ટેરિયા સામે અત્યંત અસરકારક હોવાનું જણાયું છે. ઈન વિટ્રો સ્થિતિએ અને વિવો માં પ્રાણી અભ્યાસ. રચના-આધારિત ડિઝાઇન અને ઘટક-આધારિત સંશ્લેષણ દ્વારા, તેઓએ એક સ્કેફોલ્ડ વિકસાવ્યું અને તેને ક્લિન્ડામિસિનના એમિનો-ઓક્ટોઝ અવશેષો સાથે જોડ્યું. પરિણામ Iboxamycin, an એન્ટીબાયોટીક જે ઉંદર પર પૂર્વ-ક્લિનિકલ અભ્યાસમાં પેથોજેનિક બેક્ટેરિયાની વિશાળ શ્રેણી સામે અપવાદરૂપે શક્તિશાળી હોવાનું જણાયું છે. તે જંગલી પ્રકારના અને પ્રતિરોધક બેક્ટેરિયાને લક્ષ્ય બનાવે છે અને ટૂંકા એક્સપોઝર પછી પણ લાંબા સમય સુધી બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક અસરો દર્શાવે છે.
આ વ્યાપક-સ્પેક્ટ્રમનો વિકાસ એન્ટીબાયોટીક ઉમેદવાર વર્તમાન સમયમાં ખૂબ જ મહત્વપૂર્ણ છે, જ્યારે સામાન્ય રીતે ઉપયોગમાં લેવાય છે એન્ટીબાયોટીક્સ મલ્ટિપલ ડ્રગ-રેઝિસ્ટન્સ (MDR) ના ઉત્ક્રાંતિને કારણે વધુને વધુ ચમક ગુમાવી છે, જે મુખ્યત્વે આડેધડ ઉપયોગના પરિણામે થાય છે. એન્ટીબાયોટીક્સ, આમ બનાવે છે એન્ટીબાયોટીક પ્રતિકાર વૈશ્વિક આરોગ્ય માટે ગંભીર ખતરો.
વધુમાં, અનુક્રમે કુદરતી અને અર્ધ-કૃત્રિમ એવા લિંકોમિસિન અને ક્લિન્ડામિસિનથી વિપરીત, નવા વિકસિત ઉમેદવાર Iboxamycin (IBX) સંપૂર્ણપણે કૃત્રિમ છે, જે સૂચવે છે કે તેની પ્રાપ્યતા સંપૂર્ણપણે કુદરતી સ્ત્રોતો પર આધારિત ન હોઈ શકે, અને તેથી તેનું ઔદ્યોગિક ઉત્પાદન સરળતાથી વધારી શકાય છે. ઉચ્ચ માંગ પૂરી કરવા માટે. ઉપરાંત, કેટલાક એનાલોગનું સંશ્લેષણ પણ શક્ય છે કારણ કે પ્રક્રિયા ઘટક આધારિત છે. તેની અસરકારકતા અને સલામતીનો વધુ પુરાવો ક્લિનિકલ ટ્રાયલની શરૂઆત પછી ઉપલબ્ધ થશે, જે ત્યારે જ બનશે જ્યારે ફાર્મા ઉદ્યોગ સામેલ થશે અને શોધકર્તાઓ પાસેથી પેટન્ટ અધિકારો મેળવશે, જેથી આગળ વધે.
***
સ્ત્રોતો:
- Mitcheltree, MJ, Pisipati, A., Syroegin, EA એટ અલ. કૃત્રિમ એન્ટિબાયોટિક વર્ગ જે બેક્ટેરિયલ મલ્ટિડ્રગ પ્રતિકારને દૂર કરે છે. પ્રકાશિત: 27 ઓક્ટોબર 2021. પ્રકૃતિ (2021). DOI: https://doi.org/10.1038/s41586-021-04045-6
- મેસન જે., એટ અલ 2021. પ્રેક્ટિકલ ગ્રામ-સ્કેલ સિન્થેસિસ ઓફ Iboxamycin, એક શક્તિશાળી એન્ટિબાયોટિક ઉમેદવાર. જે. એમ. રસાયણ. સમાજ 2021, 143, 29, 11019–11025. પ્રકાશન તારીખ: જુલાઈ 15, 2021. DOI: https://doi.org/10.1021/jacs.1c03529 પર ઉપલબ્ધ છે લિંક
***
